ｼﾞﾙﾁｱｾﾞﾑ

【】

IUPAC命名法による物質名
cis-(+)-[2-(2-ｼﾞﾒﾁﾙｱﾐﾉｴﾁﾙ)-5-(4-ﾒﾄｷｼﾌｪﾆﾙ)-3-ｵｷｿ-6-ﾁｱ-2-ｱｻﾞﾋﾞｼｸﾛ[5.4.0]ｳﾝﾃﾞｶ-7,9,11-ﾄﾘｴﾝ-4-ｲﾙ]ｴﾀﾝ酸
【臨床ﾃﾞｰﾀ】

【胎児危険度分類】
D: (USA)
【法的規制】
?
【投与方法】
経口
【薬物動態的ﾃﾞｰﾀ】

【生物学的利用能】
40%
【代謝】
肝臓
【半減期】
3-4.5 時間
【排泄】
腎臓
胆汁
母乳 (授乳期の女性)
【識別】

【CAS登録番号】
42399-41-7
【ATCｺｰﾄﾞ】
C08DB01
【PubChem】
CID 39186
【DrugBank】
APRD00473
【ChemSpider】
35850
【UNII】
EE92BBP03H
【KEGG】
D07845
【ChEMBL】
CHEMBL23
【化学的ﾃﾞｰﾀ】

【化学式】
C₂₂H₂₆N₂O₄S
【分子量】
414.519 g/mol
【SMILES】
eMolecules & PubChem

InChI

InChI=1S/C22H26N2O4S/c1-15(25)28-20-21(16-9-11-17(27-4)12-10-16)29-19-8-6-5-7-18(19)24(22(20)26)14-13-23(2)3/h5-12,20-21H,13-14H2,1-4H3/t20-,21+/m1/s1
Key:HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N

ｼﾞﾙﾁｱｾﾞﾑ塩酸塩(英: diltiazem hydrochloride)は､田辺製薬(現:田辺三菱製薬)により合成･開発された血管拡張薬のひとつ｡CAS登録番号は [42399-41-7]｡
Caﾁｬﾈﾙの開口を抑制することにより血管平滑筋細胞へのｶﾙｼｳﾑｲｵﾝの流入を抑制し､血管を拡張させる｡血管拡張作用(血管選択制)は冠動脈>末梢血管であり､本邦では1974年に狭心症治療薬として開発されﾍﾙﾍﾞｯｻｰの商品名で上市された｡その後1982年に高血圧の適応を取得している｡

構造上はﾍﾞﾝｿﾞﾁｱｾﾞﾋﾟﾝ誘導体であり､ｼﾞﾋﾄﾞﾛﾋﾟﾘｼﾞﾝ誘導体のﾆﾌｪｼﾞﾋﾟﾝ･ｱﾑﾛｼﾞﾋﾟﾝやﾌｪﾆﾙｱﾙｷﾙｱﾐﾝ誘導体のﾍﾞﾗﾊﾟﾐﾙと基本骨格が異なるが､電位依存性L型ｶﾙｼｳﾑﾁｬﾈﾙのα1ｻﾌﾞﾕﾆｯﾄに結合し､ｶﾙｼｳﾑﾁｬﾈﾙの開口を抑制するは同じである｡

血管拡張(冠動脈､末梢動脈)とともに心刺激生成･伝導系の抑制作用を有する｡刺激伝導抑制/血管拡張の比は､ﾌｪﾆﾙｱﾙｷﾙｱﾐﾝ誘導体>ﾍﾞﾝｿﾞﾁｱｾﾞﾋﾟﾝ誘導体>ｼﾞﾋﾄﾞﾛﾋﾟﾘｼﾞﾝ誘導体の順である｡

<薬理作用>

血管拡張作用:血管平滑筋へのｶﾙｼｳﾑ流入抑制による血管拡張作用｡

※血管平滑筋の収縮は､細胞外から血管平滑筋細胞へのｶﾙｼｳﾑｲｵﾝの流入により起こる｡

Ca拮抗薬は血管平滑筋細胞へのCaｲｵﾝの流入を抑制することで､血管平滑筋の収縮を抑制し動脈(血管平滑筋は主に動脈に存在する)を拡張する｡

抗狭心症作用:冠動脈拡張作用､冠ｽﾊﾟｽﾞﾑ抑制作用｡および､心拍数の低下作用に伴う心筋酸素消費量の抑制作用｡
心拍数低下作用:心臓の刺激生成･伝導系(洞結節や房室結節)でのｶﾙｼｳﾑ流入抑制による洞結節での心拍数の生成抑制作用｡
抗不整脈作用:心臓の刺激生成･伝導系(洞結節や房室結節)でのｶﾙｼｳﾑ流入抑制による洞結節での刺激生成低下､房室結節でのﾘｴﾝﾄﾘｰの抑制作用｡

<臨床適応>

抗狭心症薬､抗不整脈薬､降圧薬として使用される｡

降圧作用:末梢血管の拡張による｡
抗狭心症作用:冠動脈拡張作用､特に冠ｽﾊﾟｽﾞﾑ(冠攣縮)の防止効果に優れることから安静･異型狭心症などの発作予防に使用される｡また､心拍数の低下作用を有し､心筋酸素消費量を抑制することから労作狭心症にも適応となる｡
抗不整脈作用:心臓の刺激生成･伝導系(洞結節や房室結節)での膜電位生成に関与するｶﾙｼｳﾑ流入を抑制し心拍数の低下作用が認められる｡また房室結節でのｶﾙｼｳﾑ拮抗作用により発作性上室性頻脈 (PSVT) など房室結節のﾘｴﾝﾄﾘｰ性の不整脈などに対しても使用される｡

<海外展開>

日本国内で開発され海外展開されたﾊﾟｲｵﾆｱ的な薬剤である｡

脚注

^ 阿部久二､長尾拓ら　『塩酸ｼﾞﾙﾁｱｾﾞﾑの開発研究』　薬学雑誌　108(8)　716　(1988)
^ 柳澤輝行:[目でみる循環器病ｼﾘｰｽﾞ13]『循環器病の薬物療法』　Ca拮抗薬の分類と作用機序　pp132-143　ﾒｼﾞｶﾙﾋﾞｭｰ社､1998年　ISBN 4-89553-744-7 C3347
^ 中村元臣､平　則夫偏　　『ｶﾙｼｳﾑ拮抗薬‐基礎と臨床‐全面改訂』1986年　医薬ｼﾞｬｰﾅﾙ社

参考文献

伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学第二版』近代出版　2004年　ISBN 4874021018

ｼﾞﾙﾁｱｾﾞﾑとは？

脚注

参考文献

関連項目

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